[药品名]曲尼司特
[英文名]Tranilast
[性状]带微黄色的白色结晶性粉末,无臭、无味。不溶于水,可溶于碱性水溶液。
[作用与用途]
可稳定肥大细胞和嗜碱性细胞膜,阻止细胞裂解脱颗粒,从而抑制组胺、5—经色胺等过敏反应介质释放,对于IgE引起的大鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。
口服易吸收,服药后2—3小时血药浓度达峰值,t1/2为8.6小时,24小时血药浓度明显降低。体内代谢产物主要是曲尼司特4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。
用于防治哮喘和过敏性鼻炎。
[用法与用量]
口服,成人,每次O.1g,1日3次。儿童,每日5mg/kg,分3次服。
[注意事项]
可见胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘;神经系统反应如头痛、嗜睡;血液系统反应如红细胞及血色素减少;泌尿系统反应如膀肮刺激症状;肝功能异常和过敏反应等。肝肾功能异常者应慎用。孕妇禁用。本品对已发作的哮喘不能迅速起效,应先合用β受体激动剂或肾上腺皮质激素类1—4周,然后逐渐减少合用药的剂量,以至撤除而单用本品。